وصف الدواء
تُصنّف الثيوفيلين هيكليًا وفقًا لشكله، حيث يتميز بلون أبيض وعدم الرائحة، وهو بودرة بلورية تمتلك طعمًا مرًا. يتضمن الثيوفيلين المائي المركب الكيميائي 1H-البيورين-2،6-ديون، 3،7-ثنائي هيدرو-1،3-ثنائي الميثيل
الصيغة الكيميائية للثيوفيلين
الصيغة الجزيئية غير الهيدروكربونية للثيوفيلين هي C7H8N4O2، ويزن جزيئها 180.17، وتتوفر حبوب الثيوفيلين غير المائية بجرعة 125 ملغ أو 250 ملغ للاستخدام عن طريق الفم، وتحتوي حبوب الثيوفيلين أيضاً على ثاني أكسيد السيليكون واللاكتوز وستيرات المغنيسيوم والنشا .
استخدام الدواء :
يستخدم الثيوفيلين لعلاج الأعراض المرتبطة بانسداد تدفق الهواء في الرئتين المرتبط بالربو المزمن وغيرها من الأمراض الرئوية المزمنة، مثل انتفاخ الرئة والتهاب الشعب الهوائية المزمن، وذلك على سبيل المثال.
آلية العمل والتأثير :
للثيوفيلين اثنان من الآثار في المجرى الهوائي للمرضى الذين يعانون من انسداد فيه: الاسترخاء للعضلات الناعمة (أي القصبات) وتقليل استجابة المجرى الهوائي للمنبهات. على الرغم من أن آلية عمل الثيوفيلين غير معروفة بشكل قاطع، إلا أن الدراسات على الحيوانات تشير إلى أنه يوسع المجرى الهوائي عن طريق تثبيط اثنين من إنزيمات الفسفوديستراز (PDEIII، PDE IV). بعض الآثار السلبية المرتبطة بالثيوفيلين يبدو أنها تحدث بواسطة تثبيط PDEIII (مثل انخفاض ضغط الدم، وعدم انتظام ضربات القلب، والصداع، والغثيان) والأدينوزين (مثل تغيرات في تدفق الدم إلى الدماغ). يزيد الثيوفيلين من قوة انقباض عضلة الحجاب الحاجز، ويرجع ذلك إلى زيادة امتصاص الكالسيوم من خلال قنواته بتأثيره على الأدينوسين.
الجرعة وطريقة الاستخدام
الجرعة المطلوبة لتحقيق أعلى تركيز للثيوفيلين هي 20/10 ميكروغرام / مل (على سبيل المثال، 400-1600 ملغ / يوم للبالغين أقل من 60 سنة، 10-36 ملغ / كغ / يوم للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 9 سنوات)، ويمكن تجنب الآثار السلبية عن طريق بدء الجرعة بشكل منخفض بما يكفي وزيادتها تدريجيا
إذا حدثت أي آثار جانبية أو أعراض سيئة ناتجة عن الدواء، يجب على مقدمي الرعاية الصحية توجيه المرضى بوقف أي جرعة تسبب آثارا ضارة وتعليق استخدام الدواء حتى تختفي هذه الأعراض، ثم استئناف العلاج مرة أخرى. كما يجب مراقبة تركيز الثيوفيلين كل 6 أشهر للأطفال بصورة سريعة وعلى فترات سنوية للآخرين. بالنسبة للمرضى المصابين بأمراض حادة، ينبغي مراقبة تركيزات الثيوفيلين بشكل متكرر، مثلا كل 24 ساعة.
الاثار الجانبية
– الغثيان، والتقيؤ، والصداع، والأرق
يحدث القيء المستمر وعدم انتظام ضربات القلب والنوبات المستعصية والتي يمكن أن تكون قاتلة عند تجاوز تركيزات الثيوفيلين الذروة 20 ميكروغرام/مل
– الإسهال، والتهيج، والأرق، وبعض المشاكل في العضلات والهيكل العظمي، وزيادة إفراز البول
قد يتسبب تسارع نبضات القلب الأذيني في المرضى الذين يعانون من نقص الأكسجين الثانوية بسبب مرض الانسداد الرئوي المزمن
تفاعلات الدواء
يتفاعل الثيوفيلين مع مجموعة واسعة من الأدوية وقد يكون التفاعل الدوائي على النحو التالي:
في حالة استخدام الأدوية التي تمنع إزالة الثيوفيلين، مثل السيميتيدين والاريثرومايسين، فإن جرعة الثيوفيلين اللازمة في هذه الحالة تكون أقل.
على العكس من الدواء الذي يزيد من إزالة الثيوفيلين (مثل ريفامبين)، فإن الجرعة المطلوبة من الثيوفيلين ستكون أكبر.
تحذيرات : يجب استخدام الثيوفيلين بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من الحالات السريرية التالية:
– مرض القرحة الهضمية
– اضطرابات الاعصاب
عدم انتظام دقات القلب واضطراب القلب الاحتقاني
الحمى أو ارتفاع درجات الحرارة الصغرى لفترات طويلة
– قصور الغدة الدرقية
– مرض الكبد؛ تليف الكبد والتهاب الكبد الحاد
انخفاض وظائف الكلى لدى الرضع الذين تقل أعمارهم عن 3 أشهر
زيادة الجرعة واضرارها :
لا ينبغي أن تكون الزيادة في الجرعة من الثيوفيلين هو ما تقوم به في حالة حدوث تفاقم حاد في أعراض المرض الرئوي المزمن لديك لانه يزيد من خطر الآثار السلبية المذكورة . وينبغي قياس حالة استقرار تركيز الثيوفيلين قبل زيادة الجرعة ردا على الأعراض المزمنة المستمرة للتأكد ما إذا كان زيادة الجرعة آمنة.
كما أن معدل إزالة الثيوفيلين قد لا تعتمد على زيادة الجرعة (أي تركيزات ازالة الثيوفيللين قد تزيد بشكل غير متناسب مع الزيادة في الجرعة)، و بصفة عامة، فإن الحد من زيادة الجرعة إلى حوالي 25٪ من إجمالي الجرعة اليومية تعمل على تقليل خطر الزيادة المفرطة الغير مقصودة في تركيز الثيوفيلين
الاختبارات المعملية لدراسة تأثير الثيوفيللين :
الثيوفيلين في تركيزات 10-20 ميكروغرام / مل يزيد من تركيز بلازما الجلوكوز (من متوسط 88 ملغ٪ إلى 98٪ ملغ)، وحمض اليوريك (من متوسط 4 ملغ / ديسيلتر إلى 6 ملغ / ديسيلتر)، والأحماض الدهنية الحرة (من متوسط 451 mεq / L 800 mεq / L)، الكولسترول الكلي (من متوسط 140 مقابل 160 ملغ / ديسيلتر)، HDL (من متوسط 36-50 ملغ / ديسيلتر)، ونسبة HDL / LDL (من متوسط 0،5-0،7)، إفراز الكورتيزول (من متوسط 44-63 ميكروغرام / 24 ساعة).
التسرطن، الطفرات، وانخفاض الخصوبة :
تم إجراء دراسات طويلة المدى حول السرطان في الفئران (بجرعات فموية تتراوح بين 30-150 ملغ/كغ) والفئران (بجرعات فموية تتراوح بين 5-75 ملغ/كغ). لا تزال النتائج معلقة. تم دراسة تأثير الثيوفيلين في المختبر على المبيض للهامستر الصيني، ولم يتم إثبات وجود سمية وراثية له. في دراسة تربية استمرت لمدة 14 أسبوعا، أثبتت الثيوفيلين، بجرعات فموية تتراوح بين 120 و270 و500 ملغ/كغ (تعادل حوالي 1.0-3.0 أضعاف الجرعة البشرية بالملغرام/المل)، أنه يؤدي إلى تقليل الخصوبة وانخفاض عدد الحيوانات المنوية .
فترة الحمل
هو من الفئة C: لا يوجد دراسات كافية بشكل جيد حول النساء الحوامل.
الأمهات المرضعات
يفرز الثيوفيلين في حليب الثدي ويمكن أن يسبب التهيج أو غيرها من علامات السمية الخفيفة في الرضع، وتركيز الثيوفيلين في حليب الثدي يعادل تقريبًا تركيزه في الأم، وله آثار سلبية خطيرة على الرضع .
استخدام الأطفال
الثيوفيلين آمنة وفعالة للمؤشرات المعتمدة في طب الأطفال المرضى. يجب تحديد جرعة الثيوفيلين بحذر في المرضى الأطفال، حيث إن معدل إزالة الثيوفيلين متغير بدرجة كبيرة في جميع فئات الأعمار من حديثي الولادة حتى المراهقين، نظرا لعدم نضج المسارات الأيضية للثيوفيلين عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة. يجب إيلاء اهتمام خاص لاختيار الجرعة والتركيزات الخاصة بالثيوفيلين عندما يتم إعطاؤها للمرضى الأطفال في هذه الفئة العمرية.
استخدم الشيخوخة
المرضى المسنين معرضون لخطر أكبر بكثير من سمية الثيوفيلين من المرضى الأصغر سنا ويتم تقليل إزالة الثيوفيلين في المرضى أكبر من 60 سنة من العمر، مما أدى إلى زيادة تركيزات الثيوفيلين في الجسم. وأقصى جرعة يومية من الثيوفيلين في المرضى أكبر من 60 سنة من العمر عادة لا يجب أن يتجاوز 400 ملغ / يوم إلا إذا استمر المريض أن أعراض وذروة تركيز الثيوفيلين <10 ميكروغرام / ملجرعات الثيوفيلين يجب أن يوصف أكبر من 400 ملغ / د بحذر في المرضى المسنين.
موانع الاستخدام :
يعتبر دواء الثيوفيلين باطلاً في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للثيوفيلين أو أي مكونات أخرى موجودة فيه.
معلومات للمرضى
يجب على المريض أن يراجع الطبيب لطلب المشورة الطبية كلما حدث له غثيان أو تقيؤ أو صداع مستمر أو أرق أو زيادة في دقات القلب أثناء العلاج بالثيوفيلين، حتى إذا كان هناك شك في وجود سبب آخر. يجب أن يكون المريض على علم بضرورة الاتصال بالطبيب إذا لاحظ أي تطور في حالته، خاصة إذا كانت مصحوبة بحمى مستمرة أو إذا تفاقمت حالة مزمنة لديه أو إذا بدأ أو توقف عن التدخين .
المصدر : http://www.rxlist.com/script/main/hp.asp
ملاحظة هامة : لا يجوز الاعتماد على محتوى هذه النشرة واستخدام الدواء بنفسك، ويجب استشارة الطبيب أو الصيدلي المختص قبل اتخاذ أي قرار بشأن استخدام الدواء