معلومات عن أقراص نيوستيجمين – Neostigmine

عقار نيوستيجمين

يستخدم عقار نيوستيجمين لعلاج أعراض الوهن العضلي الوبيل، ويظهر فوائده الكاملة عند استخدامه لفترات طويلة دون صعوبة في البلع، وفي حالات الحثل العضلي الحاد التي تسبب صعوبة في التنفس أو البلع، يجب إعطاء الدواء عن طريق الحقن، ويجب على المريض العودة إلى استخدام الشكل الفموي للدواء عندما يستطيع ذلك.

وصف العقار

• يستخدم عقار نيوستيجمين كمثبط لأستيل كولين استراز لعلاج الوهن العضلي الشديد، ويعمل على عكس تأثيرات مرخيات العضلات مثل الغالامين وتوبوكورارين. وعلى العكس من فيزوستيغمين، لا يمكن لنيوستيجمين اختراق الحاجز الدموي الدماغي.

كيفية عمل العقار

• عقار نيوستيجمين مثبط للأستيل كولين استراز، أنزيم الأستيل كولين استيراز يكون مسؤول عن تحلل الأستيل كولين. وعند تثبيط أنزيم الأستيل كولين استراز، يتوافر المزيد من الأستيل كولين. لذلك من خلال التداخل مع آلية تحلل الأستيل كولين، يمكن أن يزيد عقار نيوستيجمين بشكل غير مباشر من تحفيز كلًا من المستقبلات النيكوتينية والمسكارينية التي تتداخل في عملية التقلص العضلي. وهو لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي.

امتصاص عقار نيوستيجمين

• يتم هضم الدواء بعد تناوله عن طريق الفم في الجهاز الهضمي.

حقن نيوستيجمين

• تستعمل في علاج الحثل العضلي
• يستخدم حقن النيوستيجمين أيضًا لمنع أو علاج بعض مشاكل الكلى أو الأمعاء، ويتم إعطاء هذا الدواء أيضًا بعد الجراحة للمساعدة في عكس آثار أنواع معينة من الأدوية التي تم استخدامها لإرخاء العضلات.
• ينبغي استخدام حقن النيوستيجمين فقط في حالة وجود وصفةطبية.

الجرعة والتطبيق من أقراص نيوستيجمين

• يعمل عقار نيوستيجمين المُدار عن طريق الفم ببطء أكبر من الحقن، لكن تأثيره يستمر لمدة أطول ويكون أكثر انتظامًا.
• تتنوع متطلبات الجرعات المطلوبة للحصول على أفضل النتائج، وتتراوح بين 15 مجم إلى 375 مجم يوميًا. قد يتعين تجاوز هذه الجرعات في بعض الحالات، ولكن يجب الأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث أزمة كولينية.
• تبلغ الجرعة المتوسطة 10 أقراص (150 ملغ) ويجب تناولها على مدار 24 ساعة، والفترة الزمنية بين الجرعات لها أهمية قصوى، ويجب تعديل جدول الجرعات لكل مريض وتغييره حسب الحاجة.
• في كثير من الأحيان، يتطلب تناول الدواء طوال النهار والليل.
• يمكن تقديم معظم الجرعة اليومية الإجمالية في الأوقات التي يكون المريض فيها أكثر عرضة للإرهاق، مثل فترة بعد الظهر وأوقات الوجبات
• يجب تشجيع المريض على الاحتفاظ بسجل يومي لحالته لمساعدة الطبيب في تحديد النظام العلاجي المثالي.

موانع استعمال نيوستيجمين

• لا يجب استخدام الدواء في حالة الإفراط في الحساسية للدواء
• يجب تجنب استخدام عقار نيوستيجمين للمرضى الذين لديهم سابقة تفاعل مع البروميد.
• يجب تجنب استخدامه للمرضى الذين يعانون من التهاب الصفاق، أو انسداد في الجهاز الهضمي أو البولي.

احتياطات استعمال نيوستيجمين

• يجب إبلاغ الطبيب في حالة وجود حساسية للدواء

يجب استعمال العقار بحذر في حال وجود الاضطرابات التالية، وهي تتضمن:

• الصرع
• الربو القصبي
• بطء القلب
• انسداد الشريان التاجي
• فرط نشاط الغدة الدرقية
• اضطراب النظم القلبي أو القرحة الهضمية

يجب معرفة أن 5 ملغ من نيوستيجمين بروميد عن طريق الفم يعادل 0.5 ملغ من نيوستيجمين ميثيل سلفيت بالحقن، بسبب سوء امتصاص القرص من الأمعاء. يجب تجنب الجرعات الكبيرة في الحالات التي قد يكون فيها معدل امتصاص متزايد من الأمعاء. يجب استخدامه بحذر عند تناوله بشكل مع الأدوية مضادات الكولين، وذلك لتجنب انخفاض حركية الأمعاء.

من أجل النساء الحوامل

• ينتمي عقار نيوستيجمين إلى الفئة C، وليست هناك أدلة كافية حول استخدامه في النساء الحوامل أو الحيوانات المخبرية. لا يعرف بالضبط ما إذا كان عقار نيوستيجمين يسبب أذى مميت لجنين الأم عندما يتم إعطاؤه لها، لذلك ينبغي استخدامه فقط في حالات الضرورة القصوى.

التأثيرات غير المتجانسة

• يمكن أن تؤدي الأدوية المضادة للاستيل كولين استراز إلى تحفيز الرحم وزيادة احتمالية الولادة المبكرة عند إعطائها للنساء الحوامل عن طريق الحقن.

من أجل الإرضاع

• لا يعرف بالضبط ما إذا كان العقار يمر في الحليب الذي يتناوله الطفل الرضيع، لذلك يجب الحذر وإما التوقف عن استخدام العقار أو التوقف عن الرضاعة، مع مراعاة حاجة الأم للاستخدام الضروري للعقار. يجب مناقشة الأمر مع الطبيب حول المزايا والمخاطر.

من أجل الأطفال

• لم يتم تسجيل أمان وفعالية الاستخدام للأطفال لهذا الدواء.

التفاعلات الدوائية مع أقراص نيوستيجمين

يجب على المريض إبلاغ الطبيب بجميع الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة والفيتامينات والمكملات العشبية التي يستخدمها.

الأدوية التي يمكن أن تؤثر على عقار نيوستيجمين تتضمن:

• بعض الصادات الحيوية، مثل ال نيومايسين والستربتومايسين والكاناميسين، يمكن أن يكون لها تأثير خفيف حاصر لعدم إزالة الاستقطاب والذي قد يزيد من الإحصار للوصل العصبي العضلي. يجب استعمال هذه الصادات الحيوية لدى المريض المصاب بالحثل العضلي الوخيم فقط في حال الضرورة القصوى، ويجب أيضًا تعديل الجرعة من عقار نيوستيجمين المضاد للأستيل كولين استراز
  يجب استخدام التخدير الموضعي وبعض الأدوية التخديرية العامة والمواد المضادة للاضطرابات النظمية وأي أدوية أخرى تتداخل مع انتقال الإشارات العصبية العضلية بحذر في حالة المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد، وقد يحتاجون إلى زيادة جرعة البروستيجمين تدريجيًا.

الآثار الجانبية لأقراص نيوستيجمين

الأعراض الجانبية الشائعة

• تشنجات الأمعاء
• الإسهال

بالإضافة إلى ذلك، تم الإبلاغ عن أعراض إضافية لدى المرضى الذين يستخدمون العقار عن طريق الفم أو الحقن، وتتضمن هذه الأعراض

الإفراط في الجرعة

يمكن أن يؤدي الإفراط في تناول العقار نيوستيجمين إلى حدوث نوبة كولينية، وتتميز الأعراض بـ:

• زيادة في ضعف العضلات
• قد يؤدي الإصابة بالعضلات التنفسية إلى الوفاة.

يمكن أن تؤدي مضاعفات الحثل العضلي إلى ضعف شديد في العضلات يومكن أن يصبح من الصعب التفريق بين تدهور الحثل العضلي وبين الإفراط في الجرعة من العقار وظهور النوبة الكولينية. لكن من المهم جدًا التفريق بينهما لأن زيادة عقار نيوستيجمين في حال وجود نوبة كولينية يمكن أن يؤدي إلى ظهور نتائج خطيرة.  يمكن التفريق بين النوعين من خلال اختبار التنسيلون أو من خلال الخبرة الطبية.

يختلف علاج الحالتين بشكل كبير، حيث يتطلب وجود تدهور في الحثل العضلي إعطاء المزيد من العقار المضاد للأستيل كولين أستراز، بينما يتطلب وجود النوبة الكولينية سحب العقار من هذا النوع، ويمكن أيضًا استخدام الأتروبين في النوبة الكولينية.

يتم استخدام عقار الأتروبين للحد من الآثار الجانبية الهضمية أو الآثار الجانبية الأخرى.